Ювена капс. 100мг №4

Официальная инструкция по применению

Состав

В качестве активного компонента (АК) тут используется силденафил. Одна капсула включает в себя 100 мг вещества, представленного в виде цитрата.

К вспомогательным компонентам относят лактозы моногидрат в сочетании с магния стеаратом. Также состав включает в себя микрокристаллическую целлюлозу, титановый диоксид и желатин. Отдельно выделяют пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат.

Лекарственная форма

Препарат представлен в формате капсулы, имеющей ячейковую упаковку контурного типа.

Описание

Капсулам присуща плотная желатиновая структура. Они имеют цилиндрический формат с полусферами на концах, выполненными в белом цвете. Внутри самих капсул находится порошок. Он может иметь чисто белый или чуть сероватый цвет в зависимости от конкретной партии. На свойствах и эффективности препарата это никоим образом не сказывается.

Фармакодинамика

Ингибитор селективного формата цГМФ со специфической ФДЭ5. Организующая распад цГМФ ФДЭ5 обнаруживается не только внутри кавернозной прослойки полового члена. Также ее можно найти в легочных сосудах.

Формула способна нормализовать эректильный функционал с одновременной стабилизацией естественной реакции на зарождающееся сексуальное влечение. При этом основной компонент не может обеспечить непосредственное расслабляющее проявление в отношении кавернозного тела. За это отвечает окись азота, чрезмерное усиление которой наблюдается при приеме препарата.

На этапе возбуждения выход NO на локальном уровне обусловлен действием АК что провоцирует быстрое угнетение ФДЭ5 с одновременным ростом цГМФ внутри кавернозного тела. Как итог, гладкие мышцы переходят к постепенному расслаблению, а интенсивность кровотока внутри кавернозного тела стабильно растет.

Выступая в роли ингибитора для ФДЭ5, АК повышает концентрацию цГМФ внутри гладкомышечных клеток входящих в состав легочных сосудов. При этом они расслабляются. Пациенты, имеющие симптоматику легочной гипертензии, при приеме АК отмечают рост легочных сосудов. При этом в меньшей степени подобное проявление актуально и касательно других сосудов.

Силденафил проявляет селективные свойства касательно ФДЭ5 in vitro. Показатель его активности в этом аспекте превышает аналогичные параметры по отношению к прочим вариациям изоферментов, среди которых: ФДЭ6, отвечающий за транслирование светопотока в направлении глазной сетчатки (10-кратное); ФДЭ1 (80-кратное); ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 (700-кратное и более). Если говорить о ФДЭ5, то параметр активности АК примерно в 4000 раз выше по сравнению с ФДЭ3, цАМФ-специализированной ФДЭ, принимающий участие в сердечном сокращении.

Воздействие АК провоцирует незначительные проблемы с нормальным восприятием зеленого и синего цветов. В этом имеется связь с угнетением ФДЭ6, которая напрямую задействована в перемещении светового потока в направлении сетчатки. Исходя из проведенных in vitro изысканий можно сделать вывод о примерно 10-кратном превосходстве воздействия АК касательно ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5.

Фармакокинетика

Активный компонент препарата характеризуется весьма продуктивным всасыванием. Показатель биодоступности вещества достигает порядка 40% (25-63%). При разовом употреблении, при условии дозировки 100 мг, значение Cmax соответствует примерно 18 нг/мл что становится возможным за счет употребления препарата натощак на протяжении 30-120 минут. Сочетание вещества с жирной едой приводит к понижению скорости всасывания. При этом Тmax повышается до 60 минут, а уровень Cmax сокращается примерно на треть. При нахождении в состоянии равновесности Vd силденафила может достигать порядка 105 л. Отмечается связь в районе 96 % самого АК и его главного N-десметильного метаболита, пребывающего в циркулирующей форме. Отсутствует взаимосвязь между объемом находящегося в организме силденафила и показателем белковой сворачиваемости. Примерно 188 нг что составляет порядка 0,0002 % от дозы выявляется в сперме спустя всего полтора часа после употребления препарата.

Метаболизм активного компонента осуществляется за счет влияния печеночных изоферментов микросомального типа CYP3A4 (главное направление) и CYP2C9.

Причем сформированный под влиянием N-десметилирования АК главный циркулирующий метаболит также подвержен влиянию последующего метаболизма. Если говорить о селективности проявления касательно ФДЭ, то вполне сопоставим метаболит с АК. При этом параметр его активности касательно ФДЭ5 in vitro эквивалентен примерно половинной активности самого АК. Непосредственно самого метаболита в плазме находится порядка 40 % в соотношении с силденафилом. Подвержен последующему метаболизму и N-десметилметаболит, термальный параметр которого T1/2 составляет порядка 4 часов.

Общее значение клиренса активного компонента при выводе из организма эквивалентно 41 л/ч. При нахождении T1/2 в термальной фазе этот показатель достигает 3-5 часов. Вывод силденафила после употребления внутрь проходит в формате метаболитов. Причем с калом выходит порядка 80 % от общего объема (с мочой выводится всего около 13 % от дозы).

Старшая возрастная категория (от 65 лет) характеризуется уменьшенным клиренсом АК. При этом показатель находящегося в плазме активного вещества, пребывающего в свободной форме), где-то на 40 % выше аналогичного показателя у младшей возрастной группы (18-45 лет).

При среднем и легком параметре почечной недостаточности отсутствуют тяжелые фармакологические трансформации при условии однократного употребления с дозировкой АК не более 50 мг. Проходящая в тяжелой стадии почечная недостаточность сопровождается сниженным клиренсом активного компонента что влечет за собой повышение AUC (100%) и Cmax (88%) примерно в двукратном размере по сравнению с людьми, не испытывающими столь серьезных проблем с почками.

Соответствующий категории А и В по шкале Чайлд-Пью цирроз печени сопровождается понижением клиренса силденафила с одновременным ростом AUC (84%) и Cmax (47%). Речь идет о сравнении этой категории пациентов с теми, которые не испытывают серьезных проблем на печеночном уровне.

Показания к использованию

Препарат актуален при проблемной эректильной дисфункции что влечет за собой проблемы с нормальным достижением эрекции или ее сохранением на требуемом уровне с невозможностью выполнения полноценного полового акта.

Большую эффективность препарат имеет при правильно проведенной сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Среди них стоит выделить гиперчувствительность на фоне одновременного употребления нитратов или донаторов оксида азота вне зависимости от их формы.

Частичная утрата зрения может быть обусловлена артериитом без привязки самой утраты зрения к предыдущему приему ингибиторов, относящихся к группе ФДЭ-5.

При протекающей в острой форме печеночной недостаточности, наличии расстройств сетчатки на дегенеративном уровне, обусловленной наследственным фактором, пациентам, которые недавно перенесли инфаркт или инсульт. Также в группе риска пациенты, которым не рекомендована сексуальная активность вследствие недугов сердечно-сосудистой направленности.

Побочные проявления

ЦНС – чувство бессонницы, не имеющая видимых причин головная боль, приливы и прочие подобные проявления.

Пищеварительный тракт – болевые проявления, ощущение тошноты, диарея, а также астения с диспепсией.

Костно-мышечная группа – чрезмерный мышечный тонус, миалгии и возможные артралгии.

Дыхательная система – инфекционные недуги, поражающие дыхательные пути, проблемное дыхание, фарингит, а также заложенность носа и иные сопутствующие недуги.
Органы зрения – проблемы со зрением и нормальным восприятием ряда цветов (оттенков), проблемная четкость зрения, чрезмерно активное восприятие светового потока в сочетании с возможным конъюнктивитом.

Иные проявления – различные недуги инфекционного характера, проблемное функционирование предстательной железы, симптоматика вазодилатации, инфекции, зарождающиеся в мочевыводящем контуре, болевые проявления в районе спины. Среди единичных проявлений отмечают приапизм.

Дозировка и варианты применения

Употребление рекомендовано исключительно внутрь.

Прием преимущественно ведут примерно за час до предполагаемой сексуальной активности. Дозировка при этом не превышает 50 мг. С учетом личной переносимости и требуемого эффекта возможно повышение дозировки до предельного показателя или ее снижение до минимума. Речь идет о 100 мг и 25 мг соответственно. Не рекомендован прием свыше предельно заявленной дозы, достигающей 100 мг. Употребление препарата свыше 1 раза в течение суток стоит исключить. Деление капсул на части не предусмотрено. Если речь идет о предельной дозировке 25 мг, то в подобной ситуации стоит воспользоваться аналогом Ювена.

Прием при проблемах с функционалом почек.

При средней и легкой тяжести проблемы и параметре клиренса креатинина порядка 30-80 мл/мин можно обойтись без корректировки дозировки. По мере понижения клиренса и его достижении порядка <30 мл/мин начальная заявленная дозировка составляет примерно 25 мг.

Прием при проблемном печеночном функционале.

У такой группы пациентов наблюдается пониженный клиренс силденафила что позволяет им назначать минимальную заявленную дозировку не более 25 мг.

Прием вместе с употреблением иных препаратов.

Тут исключение составляет ритонавир, одновременное употребление которого с этим препаратом запрещено. В иных случаях рекомендована дозировка 25 мл пациентам, которые одновременно употребляют изоферментные ингибиторы из группы CYP3A4.

При потребности минимизации вероятности зарождения гипотензии в постуральной форме пациентам рекомендовано стабильное состояние в процессе приема альфа-адреноблокаторов вплоть до начала употребления силденафила. Предельно минимальная дозировка в этом случае достигает 25 мг.

Прием детьми.

Употребление препарата исключено пациентами, возраст которых не достигает 18 лет.

Прием пожилыми людьми.

Пациентам в возрасте можно обойтись без корректировки дозировки. При возрасте 65 лет и более прием препарата рекомендовано вести с минимальной дозы 25 мг.

Особенные указания

Обязательным считается осмотр у специалиста перед началом приема АК при проблемах с сердечно-сосудистым комплексом.

Крайне осторожным следует быть пациентам, имеющим проблемы с анатомическим деформированием полового члена. Также нужно быть внимательными при наличии недугов, которые способны спровоцировать зарождение приапизма.

От препарата следует отказать категории пациентов, для которых нежелательны проявления сексуальной активности.

При чрезмерной склонности к кровоточивости прием препарата нужно вести с крайней осторожностью. Внимательность не помешает при наличии язвы в обостряющей фазе и пигментном ретините, имеющем наследственные проявления.

Прием препарата людьми младше 18 лет также не рекомендован.

Вождение авто и работа с механизмами

Употребление силденафила не приводит к понижению концентрации при работе с механизмами и управлением ТС.

Специфика получения в аптеке

Отпуск исключительно в рецептурной форме.

Условия хранения

Предельная температура хранения составляет не более 25 градусов. Место должно быть темным и недоступным для детей.

Период годности

Рецептурная выдача

Да

Главный действующий компонент

Силденафил

Изготовитель

Борисовский БЗМП ОАО