Винпоцетин форте Канон таб. 10мг №30

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: винпоцетин 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, лактозы моногидрат 95,5 мг, повидон К-30 1,4 мг, кросповидон 2,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.

Лекарственная форма

таблетки.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга.

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях – через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы – 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс - 66,7 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Метаболизм Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер, равновесная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет – 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%. У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Показания к применению

Показания к применению Неврология: в качестве симптоматического средства для терапии последствий ишемического инсульта, сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности, атеросклероза сосудов головного мозга, гипертонической и посттравматической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа после приема винпоцетина в грудное молоко поступает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций. Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: нечасто – от ?1/1000 до 0.1% и 0.01% и <0.1%); очень редко – <1/10000 назначений (<0.01%). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения; Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: гиперхолестеринемия; Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушения психики Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство; Очень редко: эйфория, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль; Редко: дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; Очень редко: тремор, спазмы. Нарушения со стороны органа зрения Редко: отек соска зрительного нерва; Очень редко: гиперемия конъюктивы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго; Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: снижение АД; Редко: повышение АД, приливы, тромбофлебит; Очень редко: лабильность АД. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе; редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко: дисфагия, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; Очень редко: дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: астения, недомогание; Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: снижение АД; Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени; Очень редко: лейкопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Взаимодействие

При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином, с препаратами, содержащими пиндолол, хлоранолол, клопамид взаимодействий не наблюдается. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих наличие взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, стандартная суточная доза – по 10 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения определяется врачом (1-3 мес.). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу. При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций. Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной или белой и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия, 141100, Московская область г. Щелково, ул. Заречная, д. 105. Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63 www.canonpharma.ru или ЗАО «Радуга Продакшн» 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7 Тел.: (812) 324-31-86, факс: (812) 324-31-87 e-mail: info@raduga-production.ru.