Цитрамон П Реневал таб. №20 (Renewal)

Состав

1 таблетка содержит:

активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 0,24 г, парацетамол - 0,18 г, кофеин (в пересчете на кофеина моногидрат) - 0,03 г.

вспомогательные вещества: какао-бобов порошок -0,0225 г, лимонной кислоты моногидрат - 0,0050 г,

крахмал картофельный -0,0615 г, тальк - 0,0055 г, кальция стеарат - 0,0055 г.

Лекарственная форма

таблетки.

Описание

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао.

Действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Aцетилсалицшовая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием.

Кофеин уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, повышает тонус сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбум и нэстеразой. поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч. с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.

Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляег 1.58-1.76 мг/.п. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5,3 ч (иногда - до 10 ч). у новорожденных - 65-130 ч (к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85 %).

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

- головная боль,

- мигрень,

- зубная боль,

- невралгия,

- миалгия,

- артралгия:

- альгодисменорея.

Лихорадочный синдром:

- при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при гриппе.

Противопоказания

Симптомы, обусловленные АСК: при легкой интоксикации - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах, при тяжелой интоксикации - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия. кровотечения. энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина): по мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Через 1 -2 суток определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность).

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боль в абдоминальной области, метаболический ацидоз. Через 12- 48 ч - симптомы нарушения функций печени. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом, в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. При поражениях печени, вызванных парацетамолом - введение специфических антидотов, метионина (через 8-9 ч после передозировки). N-ацетилцистенна (через 12 ч.)

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные действия

Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.

- Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, ге- патотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

- Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и ДР-)-

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

- Со стороны центральной нервной системы: при длительном приеме - головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.

- Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении - поражение почек с папиллярным некрозом.

Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Взаимодействие

При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (сальбутамол, фенотерол) увеличиваегся риск развития гипокатиемии, с метилксантинами - увеличивается их концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Курс лечения - не более 7-10 дней.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.

Передозировка

Симптомы, обусловленные АСК: при легкой интоксикации - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах, при тяжелой интоксикации - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия. кровотечения. энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина): по мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Через 1 -2 суток определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность).

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боль в абдоминальной области, метаболический ацидоз. Через 12- 48 ч - симптомы нарушения функций печени. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом, в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. При поражениях печени, вызванных парацетамолом - введение специфических антидотов, метионина (через 8-9 ч после передозировки). N-ацетилцистенна (через 12 ч.)

Особые указания

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, так как кофеин, входящий в состав препарата, может вызвать нарушения концентрации внимания и скорости реакций.

Форма выпуска

Таблетки №10; №20

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей