Тригрим таб. 5мг №60

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• действующее вещество: торасемид 2,5 мг/5,0 мг/10,0 мг.
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 44,9 мг/89,8 мг/179,6 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг/24,0 мг/48,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг/0,6 мг/1,2 мг, магния стеарат 0,3 мг/0,6 мг/1,2 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги Al/ПВХ.

3 блистера (30 таблеток) с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Дозировка 2,5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Дозировки 5 мг и 10 мг: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.

Связь с белками плазмы крови – 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.

Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, M3 и M5.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (Ml – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Показания к применению

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
• анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• аритмия;
• артериальная гипотензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания (нет данных о применении в период грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Не известно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например, ГГТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

Усиливает действие гипотензивных препаратов.

В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

Нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые:

Отеки:

5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима в сутки.

Застойная сердечная недостаточность:

5 – 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.

Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Цирроз печени:

5 – 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.

Первичная артериальная гипертензия:

2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети:

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы - типичной картины отравления нет.

При передозировке – форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.

С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С

Условия отпуска из аптек

По рецепту