Тизалуд таб. 4мг №30

Состав

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг,

Вспомогательные вещества:

Лактоза безводная (лактопресс)

117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия

(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг.

Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Фармакодинамика

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания к применению

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и

функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава),

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Противопоказания

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,

сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Способ применения и дозы

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если

необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,

сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома отмены дозу тизанидина снижают постепенно.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей