Омник капс. с модиф. высвоб. 0,4мг №30

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Активные вещества: тамсулозина гидрохлорид - 400 мкг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 281.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 42.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.3 мг, триацетин - 1.1 мг, тальк - 0.8 мг, кальция стеарат - 0.4 мг;
• Состав оболочки капсул*: желатин - 62.8 мг, титана диоксид - 0.89 мг, индигокармин - 0.004 мг, краситель железа оксид желтый - 0.5 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг.

По 10 капсул в блистеры из полипропиленовой пленки и алюминиевой фольги, по 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы размера №2, имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и олив­ково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от бело­го до белого со светло-желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

α1-адреноблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если паци­ент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характери­зуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема одно­кратной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуциро­вать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не тре­буется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у па­циента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) на­значение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстатель­ной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артери­ального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тамсулозину или любому друго­му компоненту препарата.

Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).

Выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Беременность и лактация

Препарат Омник® 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Побочные действия

	Частые (> 1 %, < 10 %)	Нечастые (> 0,1 %, < 1 %)	Редкие (> 0,01 %, < 0,1 %)	Очень редкие (< 0,01 %)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы		Ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Запор, диарея, тошнота, рвота
Нарушения общего состояния		Астения
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение (1,3 %)	Головная боль	Обморок
Нарушения со стороны репродуктивной системы	Нарушения эякуляции			Приапизм
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения		Ринит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, зуд, крапивница	Ангионевротический отек	Синдром Стивенса-Джонсона

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Постмаркетинговое применение препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При назначении препарата Омник® вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодейст­вий обнаружено не было. При одновременном применении Омника с циметидином от­мечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника, по­скольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазе­пам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермен­та CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умерен­ными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответст­венно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматиче­ской терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восста­новиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффек­та можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию по­чек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промы­вание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, напри­мер натрия сульфата.

Меры предосторожности и особые указания

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ор­тостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник®, пациент должен быть обсле­дован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное об­следование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Омник® пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту