Лопедиум таб. 2мг №10

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 88,15 мг, кальция гидрофосфат дигидрат - 46,0 мг, крахмал кукурузный - 8,0 мг, натрия крахмала гликолят - 3,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг, магния стеарат - 1,75 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4 - 6 ч.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания, лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи),
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа пируэт (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот - налоксон, учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Побочные действия

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( 1/10), часто (1/100, <,1/10), нечасто (1/1000, <,1/100), редко (1/10000, <,1/1000) и очень редко (<,1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы:редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, нечасто: сонливость, редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.

Со стороны органов чувств: редко: миоз.

Со стороны пищеварительной системы: часто: запор, метеоризм, тошнота, нечасто: боль или ощущение дискомфорта в животе, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия, редко: кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: высыпания на коже, редко: буллезная сыпь (включая полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Прочее: редко: усталость.

Взаимодействие

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном применении лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида, препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Острая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула, дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея

взрослые: первоначально назначают по 2 таблетки (4 мг) в день, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула, дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 таблетке (2 мг) в день, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1 - 2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 таблеток). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела) до 8 таблеток в день.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа пируэт (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот - налоксон, учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

Лопедиум используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 0,01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Лопедиум необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности