Внешний вид товара может отличаться от изображенного
Флуконазол р-р д/инф. 2мг/мл 100мл №1
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно указу президента №187 от 17 марта 2020 года о дистанционной продажи безрецептурных лекарств осуществляется доставка на дом безрецептурных лекарственных средств, а также БАД, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров.
Наличие в аптеках
| Адрес | Время работы |
|---|---|
| 414040, г Астрахань, ул Савушкина, стр 25А | ПН-ВС: Круглосуточно |
Состав
активное вещество: флуконазол - 200,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.Лекарственная форма
раствор для инфузий 2 мг/мл.Описание
прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candidaspp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcusneoformans и Coccidioidesimmitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporumspp. и Trichophytonspp; при эндемических микозах, вызванных Blastomycesdermatidis, Histoplasmacapsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Следует рассматривать Candidakrusei как устойчивую к флуконазолу. Резистентность, по-видимому, обусловлена сниженной чувствительностью фермента-мишени. Были зарегистрированы случаи суперинфекции С. Krusei на фоне лечения флуконазолом. В таких случаях необходимо проведение альтернативной противогрибковой терапии.Фармакокинетика
После внутривенного введения хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Концентрации флуконазола в плазме крови находятся в прямой пропорциональной зависимости от введенной дозы. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 суткам (при введении 1 раз в сутки). Объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Период полувыведения - длительный (около 30 часов). Концентрации активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), концентрация в СМЖ достигает 50% от концентрации в плазме; при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление). Циркулирующие в периферической крови метаболиты флуконазола не обнаружены. Выводится, преимущественно, почками (80% - в неизменном виде). Около 11% введенной дозы флуконазола выводится в виде метаболитов. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек. Период полувыведения повышается у пациентов с нарушенной функцией почек - существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина.
Фармакокинетика у пожилых людей Было проведено фармакокинетическое исследование у 22 пациентов 65 лет и старше, принявших внутрь однократно 50 мг флуконазола. Десять из этих пациентов одновременно получали диуретики. Определено, что средняя AUC была 76,4±20,3 мкг*час/мл, средний период полувыведения - 46,2 часа, Сmах 1,54 мкг/мл была достигнута через 1,3 часа. Таким образом, значения перечисленных фармакокинетических параметров у пожилых превышали аналогичные значения у здоровых молодых мужчин-добровольцев. Совместное применение диуретиков существенно не изменяло AUC и Сmах. Кроме того, клиренс креатинина (74 мл/мин), процент выхода неизмененного лекарственного средства с мочой (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых людей были существенно ниже, чем у молодых добровольцев. Предположительно, выявленные изменения фармакокинетики флуконазола у пожилых людей связаны со снижением функции почек.
Показания к применению
Лечение следующих заболеваний у взрослых: - криптококковый менингит; - кокцидиоидомикоз; - инвазивный кандидоз; - кандидоз слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки и кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек; - хронический оральный атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при неэффективности местной терапии. Профилактика следующих заболеваний у взрослых: - рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития; - рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском его развития; - профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, у пациентов со злокачественными заболеваниями крови, которые получают химиотерапию или пациентов при трансплантации гемопоэтических стволовых клеток). Применение у детей (0-17 лет): - лечение кандидоза слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода); - лечение инвазивного кандидоза; - лечение криптококкового менингита; - профилактика кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом; - поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение флуконазола при беременности противопоказано, за исключением случаев тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного. Противопоказано применение в период лактации (необходимо отменить грудное вскармливание).Применение у детей
Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 400 мг. Также, как у взрослых, у детей продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Вводится флуконазол 1 раз в сутки.Побочные действия
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: снижение аппетита; редко: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Нарушения психики: нечасто: сонливость, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: судороги, парестезии, головокружение, извращение вкуса; редко: тремор. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение. Нарушения со стороны сердца: редко: torsadedespoints, удлинение интервала QT. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боли в животе, тошнота, рвота, диарея; нечасто: запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы; нечасто: холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина; редко: печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь; нечасто: крапивница, зуд, токсикодермия, повышенная потливость; редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острые генерализованные экзантематозно-пустуллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: усталость, недомогание, астения, жар. Дети Структура и частота возникновения побочных эффектов сопоставимы с таковыми у взрослых.
Взаимодействие
Флуконазол совместим с 5%, 10% или 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором хлористого калия в глюкозе, раствором натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида. Смешивать раствор флуконазола для инфузий с любыми другими лекарственными средствами не рекомендуется. Противопоказан совместный прием флуконазола со следующими средствами: Цисаприд: имеются сообщения о сердечных проявлениях, включая torsadedespointes. В контролируемых исследованиях установлено, что совместный прием флуконазола в дозе 200 мг и цизаприда 20 мг 4 раза в день, приводил к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Астемизол: совместное применение может уменьшить клиренс астемизола, приводя кповышению его концентрации в плазме крови и удлинению интервала QT, в редких случаях - к возникновению пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Пимозид и хинидин: совместное применение с флуконазолом может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований invitroи invivoне проводили. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и в редких случаях приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Эритромицин: одновременное применение потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, к внезапной сердечной летальности. Не рекомендовано одновременное назначение с флуконазолом: Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих препаратов потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, к внезапной сердечной летальности. Необходимы меры предосторожности и проведение коррекции дозировки при совместном приеме флуконазола со следующими лекарственными средствами: Коррекция дозы флуконазола из-за влияния других лекарственных средств: Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина привело к 25% снижению AUC и 20% укорочению периода полувыведения флуконазола. У пациентов, получающих рифампицин, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы флуконазола. Коррекция дозы других лекарственных средств из-за влияния на них флуконазола: Флуконазол является мощным ингибитором изофермента 2С9 цитохрома Р450 (CYP) и умеренным ингибитором CYP3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. В дополнение к наблюдаемым/зарегистрированным взаимодействиям, указанным ниже, существует риск увеличения концентрации в плазме других соединений, метаболизирующихся с помощью CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при совместном назначении с флуконазолом. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании этих комбинаций и тщательно контролировать состояние пациентов. Ингибирующее влияние флуконазола сохраняется 4-5 дней после прекращения лечения им из-за длительного периода полувыведения. Альфентанил: при одновременном применении может потребоваться корректировка дозы альфентанила. Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом вследствие возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. Установлено, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила. Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 неделю. В случае необходимости следует откорректировать дозу амитриптилина/нортриптилина. Амфотерицин В: одновременное введение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам выявило небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcusneoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции А. fumigatus. Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих исследований, неизвестно. Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и приводит к повышению уровня карбамазепина в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может потребоваться корректировка дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендуется тщательный мониторинг развития побочных реакций. Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола и целекоксиба повышались Сmaх и AUC целекоксиба. Может потребоваться снижение дозы целекоксиба вдвое. Циклофосфамид: одновременное применение приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня КФК. В случае повышения уровня креатинкиназы, а также при диагностике или подозрении на миопатию/рабдомиолиз применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить. Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови, вероятно, путем подавления метаболизма сиролимуса. Эти препараты можно применять одновременно при условии корректировки дозы сиролимуса в зависимости от уровня концентрации и эффектов препарата. Эверолимус: хотя исследований in vitroи in vivoне проводили, флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в сыворотке крови путем ингибирования CYP3А4. Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана и его активного метаболита (Е-31 74), что обусловливает большую часть антагонизма к .рецепторам ангиотензина II при применении лозартана. Рекомендовано осуществлять постоянный мониторинг артериального давления у пациентов. Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. При одновременном применении может быть необходима коррекция дозы метадона. Нестероидные противовоспалительные препараты: <при; одновременном применении с флуконазолом повышались Сmах и AUC флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном повышались Сmax и AUCфармакологически активного изомера (S-(+) - ибупрофена). Хотя специальных исследований не проводили, флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВС, которые метаболизируются CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендовано осуществлять мониторинг побочных реакций, связанных с НПВС. Может потребоваться корректировка дозы НПВС. Преднизолон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизолона развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшая после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Вероятно, отмена флуконазола вызвала усиление активности CYP3А4 и ускорение метаболизма преднизолона. Следует тщательно следить за пациентами, которые в течение длительного времени одновременно применяют оба эти средства, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после отмены флуконазола. Саквинавир: флуконазол повышает AUC и Cmax саквинавира из-за подавления метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP3A4 и через ингибирование Р-гликопротеина. Взаимодействия между флуконазолом и саквинавиром/ритонавиром не исследовались, поэтому они могут быть более выраженными. Может потребоваться корректировка дозы саквинавира. Алкалоиды барвинка: хотя соответствующих исследований не проводили, флуконазол, вероятно, из-за ингибирования CYP3A4 может привести к повышению концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов. Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно применял трансретиноевую кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме ложной опухоли головного мозга, которая исчезла после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС. Вориконазол (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола и флуконазола внутрь здоровыми добровольцами мужского пола привело к повышению максимальной концентрации и AUC вориконазола. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдения по развитию побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом. Зидовудин: флуконазол повышает Сmах и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно, что связано со снижением клиренса зидовудина при пероральном приёме приблизительно на 45%. Также удлиняется на 128% период полувыведения зидовудина. Пациенты, получающие эту комбинацию, должны быть под наблюдением для отслеживания развития неблагоприятных реакций, связанных с зидовудином. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы зидовудина.Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона (100 мл) должна составлять не менее 60 минут у взрослых и 120 минут у детей. Перед использованием необходимо визуально проверить лекарственное средство на предмет отсутствия нерастворимых частиц, изменений цвета раствора и нарушения целостности упаковки. Лечение можно начинать до того, как станут известны результаты культурального метода и других лабораторных методов исследования. Однако после того, как станут известны эти результаты, следует откорректировать схему лечения, так как суточная доза зависит от возбудителя и степени тяжести грибковой инфекции. В каждой бутылке (100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Сl. Поэтому при назначении пациентам, нуждающимся в ограничении потребления натрия или жидкости, следует уделить внимание скорости введения жидкости. Кокцидиои- домикоз. Рекомендуемая доза со- ставляет 200-400 мг/сутки .Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекций, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сутки. Инвазивные кандидозы: Нагрузочная доза составляет 800 мг в первый день. Поддерживающая доза - 400 мг/сутки. Обычно рекомендованная продолжительность лечения кандидемии со- ставляет 2 недели после первых отрицательных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.
Применение у пожилых: Дозировка должна быть скорректирована на основе данных о функции почек (см. «Применение при почечной недостаточности»).
Применение у пациентов с недостаточностью функции печени: Флуконазол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функций печени, поскольку информации о применении флуконазола у этой категории пациентов недостаточно.
Применение у детей: Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 400 мг. Также, как у взрослых, у детей продолжительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Вводится флуконазол 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
