Фенигидин таб. 10мг №50

Состав

В 1 таблетке:

активный ингредиент: нифедипин - 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато- желтого цвета.

Фармакодинамика

Фенигидин является вазодилататором, блокатором медленных кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Фармакокинетика

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 - 70 %. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень (40-60 %).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97 %.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60 - 80 % введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания к применению

- ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала),

- артериальная гипертензия различного генеза.

Противопоказания

Симптомы.В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-, желудочкового проведения, брадикардия или обморок, торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение.Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства, однако после прима блокаторов медленных кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты (>,1 %, <, 10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.

Желудочно-кишечный тракт: запор.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожний зуд, сыпь,

ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочные эффекты (>, 0,1 %, <, 1 %):

Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.

Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.

Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость,

парестезии, сонливость, системное головокружение.

Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочные эффекты (>, 0,01 %, <,0,1 %):

Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболонки десен, гиперплазия десен, повышение ПТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.

Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.

Мочеполовая система: дизурия, импотенция.

Очень редкие побочные эффекты (<,0,01 %):

Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.

Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:

- антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов,

- сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным, однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности,

- совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию,

- совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови,

- совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться, совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ),

- дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови,

- нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина,

- сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты, однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови,

- рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма)- значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови, нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином,

- циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4, поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого,

- гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме),

- препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК,

- может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови,

- выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики,

- в сочетании с нитратами усиливается тахикардия,

- препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.

При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Передозировка

Симптомы.В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-, желудочкового проведения, брадикардия или обморок, торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение.Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства, однако после прима блокаторов медленных кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Особые указания

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.). Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить. Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.

В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в , анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен рикошета).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы.

(30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).

В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг. По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной светозащитной и фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности